Efectos secundarios del bazedoxifeno
ResumenLa combinación de estrógenos conjugados (CE) y bazedoxifeno (BZA) se utiliza para aliviar los síntomas asociados a la menopausia en las mujeres. El CE+BZA se somete a un metabolismo de primer paso en el hígado y a la desconjugación por parte del microbioma intestinal a través de la enzima β-glucuronidasa (GUS) dentro del intestino distal. Hasta la fecha, no se ha examinado el impacto de la exposición a largo plazo a CE+BZA en el microbioma intestinal o en la actividad de GUS. Nuestro estudio, en el que se utilizó un modelo de ratón ovariectomizado, demostró que la administración de CE+BZA no afectaba a la comunidad general del microbioma cecal o fecal, salvo que disminuía la abundancia de Akkermansia, que se identificó como un biomarcador fecal correlacionado con el aumento de peso. La actividad GUS fecal se redujo significativamente y se correlacionó positivamente con la abundancia de Lactobacillaceae en el microbioma fecal. Además, confirmamos en Escherichia coli K12 y Lactobacillus gasseri ADH que el Tamoxifeno, el 4-hidroxi-Tamoxifeno y el Estradiol-Glucurónidos competían por la actividad GUS. Nuestro estudio demostró por primera vez que la suplementación con estrógenos a largo plazo modulaba directamente la actividad GUS del microbioma intestinal. Nuestros hallazgos implican que la suplementación con estrógenos a largo plazo afecta a la composición de la microbiota intestinal y a la actividad microbiana, lo que afecta al metabolismo de los estrógenos en el intestino. Por lo tanto, es posible manipular dicha actividad para mejorar la eficacia y la seguridad de los estrógenos administrados a largo plazo para mujeres posmenopáusicas o pacientes con cáncer de mama.
Tibolona
La disminución de estrógenos en las mujeres posmenopáusicas se ha asociado a la presencia de diferentes síntomas como los vasomotores, la atrofia vulvovaginal, la pérdida de masa ósea, los trastornos del sueño y las alteraciones del estado de ánimo y de la actividad sexual. La terapia hormonal sustitutiva con estrógenos y progestágenos se ha utilizado para mejorar los síntomas de la menopausia; sin embargo, sigue habiendo dudas sobre su seguridad y tolerabilidad, ya que se ha demostrado que algunas progestágenos aumentan el cáncer de mama y el riesgo cardiovascular. El bazedoxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM) de tercera generación que se utiliza para el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con riesgo de fractura y que ha demostrado un potente efecto antiestrogénico sobre el endometrio. Hoy en día disponemos de una nueva alternativa denominada complejo estrogénico selectivo tisular (TSEC), que combina bazedoxifeno y estrógenos conjugados y está diseñado no sólo para mejorar los síntomas menopáusicos y la atrofia vulvovaginal, sino también para prevenir la pérdida ósea. Por lo tanto, mantiene los beneficios de la terapia estrogénica a la vez que antagoniza los efectos de estimulación sobre el endometrio y la glándula mamaria sin los efectos asociados a los progestágenos.
Duavee
Los comprimidos de estrógeno y bazedoxifeno se utilizan para tratar los sofocos (sensación repentina de calor, especialmente en la cara, el cuello y el pecho) en las mujeres que están experimentando la menopausia (etapa de la vida en la que los períodos menstruales se vuelven menos frecuentes y cesan y las mujeres pueden experimentar otros síntomas y cambios corporales). Los comprimidos de estrógeno y bazedoxifeno también se utilizan para prevenir la osteoporosis (enfermedad en la que los huesos se vuelven delgados y débiles y se rompen con facilidad) en mujeres que han pasado por la menopausia. El estrógeno pertenece a una clase de medicamentos llamados hormonas y el bazedoxifeno pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas-antagonistas del estrógeno. Los estrógenos actúan sustituyendo a los que normalmente produce el organismo. El bazedoxifeno se utiliza para bloquear la acción de los estrógenos en el revestimiento del útero, disminuyendo el riesgo de crecimiento excesivo que puede conducir al cáncer.¿Cómo debe utilizarse este medicamento?
La combinación de estrógenos y bazedoxifeno se presenta en forma de comprimidos para tomar por vía oral. Normalmente se toma con o sin alimentos una vez al día. Tome el estrógeno y el bazedoxifeno aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones de la etiqueta de su receta y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no entienda. Tome el estrógeno y el bazedoxifeno exactamente como se indica. No tome más o menos cantidad ni lo tome con más frecuencia que la prescrita por su médico.Trague el comprimido entero; no lo parta, mastique ni triture.El estrógeno y el bazedoxifeno pueden ayudar a controlar sus síntomas sólo mientras siga tomando el medicamento. No deje de tomar estrógenos y bazedoxifeno sin consultar a su médico.Pida a su farmacéutico o médico una copia de la información del fabricante para el paciente.Otros usos de este medicamento
Ospemifeno
ResumenLa combinación de bazedoxifeno y estrógenos conjugados (CE+BZA) ha demostrado prevenir la adiposidad visceral y el aumento de peso tras la ovariectomía. Sin embargo, aún no se ha determinado su impacto en los transcriptomas hepáticos asociados a la prevención de la hepatosteatosis. En el presente estudio, utilizamos la transcriptómica hepática y el análisis de la metabolómica plasmática para caracterizar los efectos de varios estrógenos en el hígado. La combinación CE+BZA fue muy eficaz para prevenir el aumento de peso inducido por la ovariectomía en ratones alimentados con una dieta alta en grasas (HFD). En los animales tratados con CE+BZA, el peso del hígado y la deposición de lípidos hepáticos fueron significativamente menores que en los animales tratados con vehículo (Veh). Además, CE+BZA indujo perfiles únicos del transcriptoma hepático y del metaboloma plasmático en comparación con el estradiol, los estrógenos conjugados solos y el bazedoxifeno solo. El análisis de los metabolitos del plasma sanguíneo identificó varios metabolitos similares y distintos a los de otros tratamientos con estrógenos. El análisis de las vías integradas mostró que las redes de genes asociadas a la inflamación, la vía de las especies reactivas del oxígeno y el metabolismo de los lípidos, así como sus metabolitos relevantes, estaban regulados de forma significativa por el tratamiento con CE+BZA. Por lo tanto, el tratamiento a largo plazo con CE+BZA moduló las redes genéticas metabólicas hepáticas y sus metabolitos asociados y mejora la salud hepática sin estimular el útero.